Bromergon to nazwa preparatu, który zawiera substancję czynną o nazwie bromokryptyna. Jest to półsyntetyczna pochodna alkaloidu sporyszu, czyli ergokryptyny, będącej wynikiem reakcji kwasu lizergowego. Prawdopodobnie jej działanie było znane już w czasach prehistorycznych ze względu na łatwość pozyskania substancji z przetrwalnika grzyba buławinki czerwonej (Claviceps purpurea) bytującej w kłosach roślin rodziny wiechlinowatych, a więc w zbożach jadalnych przez ludzkość od co najmniej kilku tysięcy lat wstecz. Pod względem chemicznym jest ciałem stałym o dawce śmiertelnej dla myszy równej LD50 >800 mg/kg masy ciała. Idea stworzenia w warunkach laboratoryjnych leku powstała w połowie dwudziestego stulecia. Fakt osiągnięcia celu ogłosiła szwajcarska firma farmaceutyczna Sandoz oraz grupa współpracujących z nią naukowców, a miało to miejsce w 1965 roku. Opatentowano ją trzy lata później, aby po dekadzie uznać za pełnoprawny środek medyczny dopuszczony do sprzedaży w aptekach, czy szpitalach. 

Mechanizm działania bromergonu oraz jego farmakokinetyka

Półsyntetyczna pochodna ergokryptyny w idei swojego działania znacząco pobudza receptory dopaminergiczne w podwzgórzu. Oddziałuje jednocześnie na komórki przysadki mózgowej poprzez wytwarzanie dopaminy, która stanowi w tej relacji czynnik hamujący. Ostatecznie wstrzymuje wytwarzanie oraz konsekwentne wydzielanie prolaktyny z przedniego płata narządu nad siodłem tureckim. W przebiegu chorób z nadmierną aktywnością hormonalną zmniejsza wyrzut substancji stymulującej wzrost organizmu. Jednakże nie zmienia standardowej emisji innych związków organicznych tego obszaru. Tłumi ewentualny wzrost patologicznych gruczolaków w obrębie mózgowia, a w stanie hiperprolaktynemii kompensacyjnie zmniejsza nieprawidłowe stężenie badanego parametru. Na drodze licznych badań klinicznych specjaliści stwierdzili niewielkie działanie przeciwdepresyjne, a ponad to udowodniono powinowactwo do istoty czarnej, prążkowia i układu limbicznego, co stanowi punkt zaczepienia dla kuracji kilku schorzeń neurologicznych.

Jeśli chodzi o skomplikowane procesy metaboliczne dotyczące farmakokinetyki bromergonu, można stwierdzić bardzo dobre wchłanianie się poprzez śluzówki w przewodzie pokarmowym. Czas po jakim osiąga swoje maksymalne stężenie terapeutyczne wynosi między 1 a 3 godziny. Po przejściu przez kosmki jelita cienkiego wiąże się w prawie stu procentach z białkami obecnymi w osoczu krwi człowieka, gdzie okres połowicznego rozpadu charakteryzuje się mniej więcej połową dnia. Preparat jest wydalany właściwie całkowicie z żółcią i kałem, częściowo w postaci metabolitów. Nerki, a w konsekwencji spływ z moczem, stanowią marginalną część na drodze przemian medykamentu.

Wskazania medyczne do stosowania bromergonu oraz przeciwwskazania

Lekarz specjalista po wnikliwym badaniu podmiotowym, czy też przedmiotowym powinien wykonać dodatkowe testy laboratoryjne lub obrazowe, które pozwolą na skuteczną i szybką diagnozę. Sprawne, bezproblemowe podjęcie decyzji terapeutycznych umożliwia zwiększenie skuteczności fazy farmakologicznej, czy też inwazyjnej w następujących schorzeniach:

  • choroba Parkinsona – zaleca się na drodze monoterapii oraz leczenia skojarzonego w czasie trwania wszystkich stadiów choroby występującej samoistnie lub idiopatycznie, ale także po możliwym wcześniejszym zapaleniu tkanki nerwowej mózgu;

  • gruczolaki przysadki mózgowej – stosuje się w kuracji zachowawczej mikro- i makroguzów aktywnych wydzielniczo produkujących prolaktynę, a także przed zabiegiem operacyjnym, neurochirurgicznym w celu zmniejszenia ich wielkości przed radykalnym usunięciem oraz sekwencyjnie po interwencji w celu wyrównania stężeń;

  • akromegalia – używa się w leczeniu wspomagającym oraz w wybranych przypadkach, jako alternatywa dla okalaczającego zabiegu chirurgicznego lub radioterapii;

  • hipogonadyzm u mężczyzn zależny od prolaktyny

  • zaburzenia cyklu miesiączkowego oraz bezpłodność kobiet – przepisuje się zarówno, gdy stan jest związany z wahaniami hormonalnymi (brak miesiączkowania, skąpe krwawienia, nieobecność fazy lutealnej, hiperprolaktynemia jatrogenna, polekowa), ale także o obrębie przypadków niezależnych od przyczyn ośrodkowych (zespół wielotorbielowatych jajników, bezowulacyjne cykle miesiączkowe);

  • hamowanie laktacji z przyczyn medycznych

  • oprócz standardowych wskazań wspomina się działanie na złośliwy zespół neuroleptyczny w leczeniu lekami przeciwpsychotycznymi (hipertermia, dysregulacja układu autonomicznego, akineza lub dyskineza, zaburzenia psychiczne), cukrzycę typu drugiego, efekty związane z procesem odstawiania uzależnienia od kokainy.

Bromergon jest środkiem o licznych szlakach działania ośrodkowego, co warunkuje zastosowanie szczególnych środków ostrożności podczas kuracji tym lekiem. Oprócz typowych dla większości preparatów przyjmowanych drogą doustną przeciwwskazań, możemy wyszczególnić dość wyjątkowe aspekty, jak:

  • nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu lub alkaloidy sporyszu,

  • niekontrolowane nadciśnienie tętnicze, a także epizody dolegliwości w czasie trwania ciąży, po porodzie i w okresie połogowym,

  • choroba wieńcowa lub inne poważne choroby układu sercowo – naczyniowego (wada zastawkowa serca stwierdzona w badaniu echokardiograficznym przed podaniem pierwszej dawki),

  • istotne klinicznie zaburzenia psychiczne w wywiadzie chorobowym.

Ponadto, kierujący terapią musi zwrócić uwagę na szereg zmiennych, na przykład aspekt płodności kobiet (przy braku chęci zajścia w ciąże zalecenie bardzo skutecznej antykoncepcji z wyłączeniem środków hormonalnych), senność (epizody nagłego zasypiania lub silnej utraty koncentracji na wykonywanej czynności), zaburzenia widzenia (efekt wklinowania nerwów wzrokowych w niszę po zmniejszającym się gruczolaku), a także nietolerancję laktozy (główny wypełniacz i nośnik tabletek zawierających substancję czynną). Kobiety w ciąży nie powinny stosować bromergonu, ze względu na umieszczenie leku w kategorii C według amerykańskiej Agencji Żywności i Leków, jednakże brak jest silnych dowodów naukowych na szkodliwość wobec rozwijającego się płodu. Dodatkowo, jeśli nie wymaga tego leczenie hamowania laktacji, zabroniono używania związku chemicznego przez matki karmiące.

Działania niepożądane w czasie trwania kuracji bromergonem

Działania niepożądane po spożyciu bromergonu były znane na długo przed wprowadzeniem leku na rynek. Wynika to z rodowodu związanego z naturalnymi substancjami obecnymi w przyrodzie. Opisywana pochodna ergokryptyny w swojej pierwotnej postaci mogła wywołać zatrucie sporyszem, nazywane w literaturze medycznej ergotyzmem, objawiającym się wówczas silnym, palącym bólem, zaczerwienieniem skóry, wysoką gorączką, leukocytozą, obecnością halucynacji, epizodami maniakalnymi, drgawkami, niedokrwieniem prowadzące do martwicy tkanek w szczególności kończyn, a także schyłkową niewydolnością nerek. W ludowych zapisach “ogień świętego Antoniego” doprowadzał do masowych zgonów na koniec dziesiątego stulecia w Akwitanii oraz jeszcze w XX wieku. Przez znachorów i pionierów ziołolecznictwa używano zanieczyszczonych grzybem zbóż do spędzania płodów, a współcześnie przestępcy stosują go w chałupniczym procesie otrzymywania LSD (lysergic acid diethylamide). Lekarze wyróżniają następujące działania niepożądane, grupując je ze względu na częstość występowania:

  • dość częste: bóle bądź zawroty głowy, epizody migreny, senność lub w opozycji bezsenność, nadmierne zmęczenie, tak zwane uspokojenie polekowe, gwałtowne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, hipotonia ortostatyczna, omdlenia;

  • sporadycznie: szereg dolegliwości ze strony układu pokarmowego – wymioty, bóle nadbrzusza, niestrawność, zaparcia, a nawet biegunka;

  • stosunkowo rzadko: wstrząs o etiologii hipotonicznej;

  • bardzo rzadko lub swoiście do choroby: zaostrzenie objawów choroby niedokrwiennej serca, koszmary senne, uaktywnienie choroby Reynaud, w przypadku choroby Parkinsona (mimowolne ruchy kończyn, osłabienie, niemoc, bezład, depresja, ataki padaczkowe, niepokój, nerwowość, parestezje, patologiczna skłonność do gier hazardowych, nasilenie libido oraz zwiększona aktywność seksualna), podczas leczenia akromegalii (halucynacje, ospałość, zawroty głowy, urojenia, mrowienie, szum w uszach, palpitacje, zaburzenia rytmu serca, częstoskurcz komorowy, bradykardia, obrzęki stóp, erytromialgia).

Używanie bromergonu w sytuacjach niezwiązanych z procesem terapeutycznym

Substancja bromergonu stosowana jest także przez ogromną ilość zawodników sportów sylwetkowych, czy innych dyscyplin, kulturystów oraz pozostałych osób amatorsko ćwiczących, którzy miewają problemy z nieprawidłowym poziomem hormonu prolaktyny. Cieszy się niesłabnącą popularnością ze względu na szybkość działania i bardzo pożądane efekty domowej terapii. W trakcie zażywania preparatu odczuwany jest niesłabnący przypływ energii, lepsze samopoczucie oraz wzmożona aktywność fizyczna. Przy stosowaniu związku organicznego występuje także zmniejszenie apetytu oraz łaknienia szczególnie węglowodanów prostych lub złożonych, co w trakcie rygorystycznej, treningowej diety jest obiektywnie niebagatelną zaletą. Bromergon często łączy się ze sterydami anabolicznymi w tak zwanych cyklach redukcyjnych, umożliwiając synergistyczne działanie. Ponadto samodiagnozujący się ludzie zauważyli pomoc w eliminacji spadku libidu w wyniku forsownych ćwiczeń. Sugeruje się, iż ten preparat jest jednym z długo szukanych eliksirów młodości. 

Należy jednak pamiętać, dlaczego zawodnicy sięgają po inne, rzadkie wskazania bromergonu. Idea wykorzystania leku poza sprawdzonymi szeregiem badań celami zawsze wiąże się z niebezpieczeństwem pojawiania się trudnych do opanowania bez specjalistycznej wiedzy medycznej skutków ubocznych. Każdy lek dostępny na receptę powinien być zażywany w porozumieniu ze specjalistą, a w tym przypadku endokrynologiem, neurologiem, kardiologiem bądź ginekologiem. Warto zastanowić się nad przyczyną hiperprolaktynemii wśród docelowej grupy badawczej. Zwiększony poziom oraz stężenie hormonu najprawdopodobniej wynika z kilku zmiennych u osób uprawiających regularnie sport:

  • forsowne ćwiczenia fizyczne (szczególnie osiągające poziom wyczerpania);

  • stałe drażnienie brodawek sutkowych (poprzez ramiączka plecaka, niedopasowany kombinezon, słaby jakościowo skład podkoszulek);

  • obfite posiłki (duża jednorazowa dawka kalorii przyjęta w stosunkowo krótkim czasie);

  • zmiana składu i proporcji poszczególnych porcji dań (wyjątkowo duże znaczenie znaczącego, procentowego udziału białek podczas jedzenia nabiału, mięsa);

  • częste stosunki płciowe (uwarunkowanie nasilonej emisji prolaktyny od systematycznego współżycia seksualnego oraz osiągania orgazmu).

Bromergon ponadto usuwa przykre dla mężczyzn objawy nadczynności przysadki mózgowej, jak na przykład spadek libido, niepłodność, zaburzenia wzwodu penisa, ginekomastia (powiększenie gruczołów piersiowych), zmniejszenie masy mięśniowej, owłosienia w miejscach intymnych i w dołach pachowych oraz odwapnieniem tkanki kostnej szkieletu osiowego (osteoporozą).

Dodaj komentarz

Twój adres email nie zostanie opublikowany. Pola, których wypełnienie jest wymagane, są oznaczone symbolem *